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Droxinostat ( NS41080)
| 貨號(hào) | IEP1305 | 售價(jià)（元） | 965 |
| 規(guī)格 | 5mg | CAS號(hào) | 99873-43-5 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號(hào)
名稱
規(guī)格
價(jià)格
IEP1305-0005MG
Droxinostat
5MG
965
IEP1305-0010MG
Droxinostat
10MG
1654
IEP1305-0025MG
Droxinostat
25MG
3400
產(chǎn)品簡介：
Droxinostat是HDAC3、HDAC6和HDAC8的選擇性抑制劑，其IC50值分別為16.9±5.0微米、2.47±1.09微米和1.46±0.11微米[1]。 HDACs(組蛋白去乙?；?是負(fù)責(zé)核心組蛋白殘基賴氨酸去乙?；拿福诳刂迫旧|(zhì)重塑和轉(zhuǎn)錄激活中起關(guān)鍵作用。還報(bào)道了HDACs控制多種非組蛋白的乙?；突罨癄顟B(tài)，包括熱休克蛋白90 (Hsp90 ),其是真菌毒性和抗真菌抗性的必需分子伴侶。已經(jīng)鑒定了多種HDAC，并且顯示HDAC1至HDAC10在惡性細(xì)胞中表達(dá)，這提示HDAC抑制劑是癌癥治療的靶點(diǎn)[2] [3]。
Droxinostat是一種選擇性HDAC抑制劑，不同于已知的抑制所有受試HDAC的pan-HDACi TSA。當(dāng)用前列腺癌細(xì)胞系PPC-1細(xì)胞進(jìn)行測試時(shí)，droxinostat治療在50微米/L的濃度下選擇性地抑制HDAC3、HDAC6和HDAC8活性，這使細(xì)胞對(duì)死亡配體敏感[1]。在雄激素依賴型CaP細(xì)胞中，施用屈司他可選擇性抑制HDACs并下調(diào)c-FLP表達(dá)，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡[4]。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.：99873-43-5
別名：4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羥基丁酰胺,NS 41080
化學(xué)名：4-(4-chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
Canonical SMILES：CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO
分子式：C11H14ClNO3
分子量：243.69
溶解度：≥ 11.35 mg/mL in DMSO, ≥ 102.8 mg/mL in EtOH
儲(chǔ)存條件：Store at -20°C
注意事項(xiàng)：
為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
References:
[1]. Wood, T.E., et al., Selective inhibition of histone deacetylases sensitizes malignant cells to death receptor ligands. Mol Cancer Ther, 2010. 9(1): p. 246-56.
[2]. Lamoth, F., P.R. Juvvadi, and W.J. Steinbach, Histone deacetylase inhibition as an alternative strategy against invasive aspergillosis. Front Microbiol, 2015. 6: p. 96.
[3]. Mackmull, M.T., et al., Histone deacetylase inhibitors cause the selective depletion of bromodomain containing proteins. Mol Cell Proteomics, 2015.
[4]. McCourt, C., et al., Elevation of c-FLIP in castrate-resistant prostate cancer antagonizes therapeutic response to androgen receptor-targeted therapy. Clin Cancer Res, 2012. 18(14): p. 3822-33.