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CRA-024781是一種新型HDAC抑制劑，作用于HDAC1、HDAC2、HADC3、HADC6、HADC8、HADC10，其IC50值分別為7納米(Ki)、19納米(Ki)、8.2納米(Ki)、17納米(Ki)、280納米(Ki)、24納米(Ki)[1]。 組蛋白去乙?；?HDAC)是一類從組蛋白上的ε-N-乙酰賴氨酸氨基酸中去除乙?；?O=C-CH3)的酶，使組蛋白更緊密地包裹DNA。 CRA-024781對(duì)10種人類腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性，其GI50范圍為0.15微米至3.09 μm。CRA-024781還對(duì)HUVEC內(nèi)皮細(xì)胞具有抗增殖作用，其GI50為0.43 μm。CRA-024781治療導(dǎo)致HCT116或DLD-1細(xì)胞中乙?；M蛋白和乙?；⒐艿鞍椎膭┝恳蕾囆岳鄯e，表明HDAC酶在這些細(xì)胞中受到抑制。CRA-024781還誘導(dǎo)p21(一種在抗腫瘤作用中起作用的蛋白質(zhì))的表達(dá)，并導(dǎo)致PARP切割和γH2AX的積累，這表明細(xì)胞凋亡[1]。

用200 mg/kg的CRA-024781治療，每天一次，隔天一次，分別顯著抑制小鼠中HCT116和DLD-1異種移植物的生長(zhǎng)69%和59%。在HCT116模型中，用20毫克/千克、40毫克/千克、80毫克/千克或160毫克/千克的CRA-024781治療(每日4次，每周),可分別抑制腫瘤生長(zhǎng)48%、57%、82.2%或80.0%[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：783355-60-2

別名：阿貝司他; 艾貝司他; CRA 024781; PCI-24781

化學(xué)名： 3-[(dimethylamino)methyl]-N-[2-[4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy]ethyl]-1-benzofuran-2-carboxamide

Canonical SMILES CN(C)CC1=C(OC2=CC=CC=C21)C(=O)NCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)NO

分子式：C21H23N3O5

分子量：397.42

溶解度：≥ 11.75 mg/mL in DMSO with gentle warming

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].  Buggy JJ, Cao ZA, Bass KE, et al. CRA-024781: a novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2006, 5(5): 1309-1317.