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環(huán)氧霉素最初是根據(jù)其對(duì)鼠B16黑色素瘤的體內(nèi)抗腫瘤活性從放線菌菌株的培養(yǎng)基中分離的。環(huán)氧霉素是一種天然存在的選擇性蛋白酶體抑制劑，具有抗炎活性。[1]環(huán)氧霉素主要抑制CTRL(糜蛋白酶樣蛋白酶體)的活性。 環(huán)氧霉素的新型α-環(huán)氧酮部分與酶的特定催化亞單位殘基形成共價(jià)鍵，使活性喪失。蛋白酶體的胰蛋白酶樣和肽酰-谷氨酰肽水解行為也受到環(huán)氧霉素的抑制(分別慢100倍和1000倍)。泛素-蛋白酶體途徑嚴(yán)重調(diào)節(jié)骨形成，環(huán)氧霉素顯示出增加嚙齒類動(dòng)物的骨體積和骨形成率。

另一項(xiàng)研究表明，暴露于環(huán)氧霉素和其他蛋白酶體抑制劑會(huì)導(dǎo)致多巴胺能細(xì)胞死亡，從而在體內(nèi)產(chǎn)生帕金森病模型。環(huán)氧霉素是20S蛋白酶體的抑制劑。[2]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:134381-21-8

別名:環(huán)氧酶素; BU-4061T

化學(xué)名: (2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide

Canonical SMILES CCC(C)C(C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(C(C)CC)N(C)C(=O)C

分子式:C28H50N4O7

分子量:554.7

溶解度:≥ 27.74mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Meng, L; Mohan, R; Kwok, BH; Elofsson, M; Sin, N; Crews, CM (1999). "Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity". PNAS 96 (18): 10403–10408.

2. Epoxomicin, Santa Cruz Biotechnology.