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AMG-458 是一種有效的、選擇性的、可口服的 c-Met 抑制劑，對(duì)人和小鼠 c-Met 的 Ki 值分別為 1.2 nM 和 2.0 nM。

c-Met也稱為肝細(xì)胞生長因子受體，是一種受體酪氨酸激酶，可以被肝細(xì)胞生長因子/分散因子(HGF/SF)激活。它是一種在胚胎發(fā)育和傷口愈合中起重要作用的膜蛋白。 最近的研究調(diào)查了AMG-456處理對(duì)細(xì)胞放射增敏反應(yīng)的影響。結(jié)果顯示，AMG-458處理增強(qiáng)了具有較高水平c-Met的H441的放射敏感性，但沒有增強(qiáng)具有較低表達(dá)c-Met的A549的放射敏感性[1]。 該成分也用于動(dòng)物模型中，以研究c-Met在腫瘤發(fā)展中的作用。

例如，口服AMG-456可顯著抑制/TPR-Met和U-87 MG異種移植物模型中的腫瘤生長，而對(duì)體重沒有任何不利影響[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:913376-83-7

別名:AMG 458; AMG458

化學(xué)名: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide

Canonical SMILES:CC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC

分子式:C30H29N5O5

分子量:539.58

溶解度:Soluble in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Li B, Torossian A, Sun Y, Du R, Dicker AP, Lu B. Higher levels of c-Met expression and phosphorylation identify cell lines with increased sensitivity to AMG-458, a novel selective c-Met inhibitor with radiosensitizing effects. Int J Radiat Oncol Biol Phys 2012,84:e525-531.

2. Liu L, Siegmund A, Xi N, Kaplan-Lefko P, Rex K, Chen A, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-meth yl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem 2008,51:3688-3691.