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VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ和EGFR的IC50分別為0.02、0.03、0.51和> 100微米 SU 5402是VEGF、FGF和PDGF受體酪氨酸激酶的抑制劑。受體酪氨酸激酶被認(rèn)為是治療人類疾病的治療靶點(diǎn)，所述人類疾病包括癌癥、炎性疾病和心血管疾病。

體外:SU5402在體外能抑制FGFR3的磷酸化。依賴FGFR3生存的b細(xì)胞對(duì)SU5402特異敏感。研究了一組11個(gè)人骨髓瘤細(xì)胞系，其中5個(gè)具有t(4；14)易位。表達(dá)組成型活性突變FGFR3的KMS11人骨髓瘤細(xì)胞系在SU5402處理后，G0/G1細(xì)胞增加了95%,凋亡細(xì)胞增加了45倍。此外，激活的信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1和2以及信號(hào)轉(zhuǎn)錄激活因子3在SU5402處理后迅速下調(diào)。在具有野生型FGFR3的人類骨髓瘤細(xì)胞系中，aFGF配體的刺激作用被SU5402消除[1]。

體內(nèi):用同系前B-TD細(xì)胞接種BALB/c小鼠，并用300 ng/kg SU5402或通過直接皮下或腹膜內(nèi)注射單獨(dú)施用的載體治療這些已形成的腫瘤。24小時(shí)后收集腫瘤，蛋白質(zhì)印跡分析表明在收獲的腫瘤中活化的ERK1/2水平出現(xiàn)與治療相關(guān)的降低[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:215543-92-3

別名:2-[(1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸,SU-5402; SU5402

化學(xué)名:3-[4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid

Canonical SMILES:CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

分子式:C17H16N2O3

分子量:296.33

溶解度:≥ 14.8 mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Paterson JL,Li Z,Wen XY,Masih-Khan E,Chang H,Pollett JB,Trudel S,Stewart AK.  Preclinical studies of fibroblast growth factor receptor 3 as a therapeutic target in multiple myeloma. Br J Haematol.2004 Mar;124(5):595-603.