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    Ro 31-8220是蛋白激酶C (PKC)的選擇性抑制劑，對(duì)PKC α、PKC βI、PKC βII、PKC γ和PKC ε的IC50值分別為5、24、14、27和24nM[1]。 PKC是一種單體Ca2+和磷脂依賴性絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，在生長(zhǎng)因子激活的信號(hào)傳導(dǎo)和惡性轉(zhuǎn)化中起重要作用。 Ro 31-8220是PKC的選擇性抑制劑。此外，Ro 31-8220增加生長(zhǎng)因子刺激的c-Jun的表達(dá)，但抑制MKP-1和c-Fos的表達(dá)。Ro-31-8220以非PKC依賴的方式強(qiáng)烈刺激應(yīng)激活化蛋白激酶JNK 1[2]。在外周血單核細(xì)胞中，Ro 31-8220抑制有絲分裂原誘導(dǎo)的白細(xì)胞介素(IL) -2和IL-2依賴性T淋巴母細(xì)胞增殖的產(chǎn)生，IC50值分別為80和350 nM。此外，Ro 31-8220 (400 nM)抑制IL-2Rα (CD25)表達(dá)27%，這表明Ro 31-8220抑制早期和晚期T細(xì)胞活化[3]。

    在大鼠脂肪細(xì)胞和L6肌管中，RO 31-8220激活c-Jun N-末端激酶(JNK)和糖原合酶(GS)并刺激葡萄糖摻入糖原。而RO 31-8220以非PKC依賴的方式抑制細(xì)胞外反應(yīng)激酶1和2 (ERK1/2)的活性[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:125314-64-9

別名:Bisindolylmaleimide IX

化學(xué)名:3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl carbamimidothioate

Canonical SMILES:CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N

分子式:C25H23N5O2S

分子量:457.55

溶解度:Soluble in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Wilkinson SE, Parker PJ, Nixon JS. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J, 1993, 294 ( Pt 2): 335-337.

[2].  Beltman J, McCormick F, Cook SJ. The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase. J Biol Chem, 1996, 271(43): 27018-27024.

[3].  Geiselhart L, Conti DJ, Freed BM. RO 31-8220, a novel protein kinase C inhibitor, inhibits early and late T cell activation events. Transplantation, 1996, 61(11): 1637-1642.

[4].  Standaert ML, Bandyopadhyay G, Antwi EK, et al. RO 31-8220 activates c-Jun N-terminal kinase and glycogen synthase in rat adipocytes and L6 myotubes. Comparison to actions of insulin.