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     RMI 12330 A是N，-(順式-2-苯基環(huán)戊基)氮雜環(huán)十三碳-2-亞胺鹽酸鹽，據(jù)報(bào)道，其抑制霍亂毒素誘導(dǎo)的腸分泌過(guò)多，推測(cè)是通過(guò)抑制粘膜腺苷酸環(huán)化酶。 體外:RMI 12330 A在10 uM至5 mM的濃度范圍內(nèi)可有效抑制大鼠肝質(zhì)膜制劑的腺苷酸環(huán)化酶活性。RMI 12330 A不在酶的催化位點(diǎn)上應(yīng)用其競(jìng)爭(zhēng)來(lái)執(zhí)行其抑制作用。RMI 12330 A對(duì)腺苷酸環(huán)化酶的抑制活性是由于與質(zhì)膜的不可逆結(jié)合[2]。

     離體:在豚鼠離體工作心臟中，RMI 12330A抑制所有心臟功能，IC50為1.1 X 10-6 M，包括收縮力、dP/dt、dF/dt、產(chǎn)生的壓力、每搏功和工作表現(xiàn)。對(duì)增加的心率(階梯)和左心房壓力上升的正性變力反應(yīng)變?yōu)樨?fù)性。哇巴因、異丙腎上腺素和組胺不再具有正性肌力作用。在被RMI 12330A抑制后，通過(guò)將灌注液鈣濃度從2.5 mm增加到4.5和6.5 mm，可以完全恢復(fù)心臟功能[1]。 臨床試驗(yàn):目前為止，尚未進(jìn)行臨床研究。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:40297-09-4

化學(xué)名:(E)-N-((1R,2R)-2-phenylcyclopentyl)azacyclotridec-1-en-2-amine hydrochloride

Canonical SMILES:[C@@H](CCC1)(C2=CC=CC=C2)[C@@H]1N/C3=N/CCCCCCCCCCC3.Cl

分子式:C23H36N2.HCl

分子量:377.01

溶解度:1mg/ml in DMF, 1mg/ml in Ethanol

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Grupp G, Grupp IL, Johnson CL, Matlib MA, Rouslin W, Schwartz A, Wallick ET, Wang T, Wisler P.  Effects of RMI 12330A, a new inhibitor of adenylate cyclase on myocardial function and subcellular activity. Br J Pharmacol. 1980 Nov;70(3):429-42.

[2] Guellaen G, Mahu JL, Mavier P, Berthelot P, Hanoune J.  RMI 12330 A, an inhibitor of adenylate cyclase in rat liver. Biochim Biophys Acta. 1977 Oct 13;484(2):465-75.