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GLPG0634 (GLPG-0634)
| 貨號 | IJS1010 | 售價（元） | 333 |
| 規(guī)格 | 5mg | CAS號 | 1206101-20-3 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
IJS1010-0001MG
GLPG0634
1mg
1872
IJS1010-0005MG
GLPG0634
5mg
4990
IJS1010-0010MG
GLPG0634
10 mg
9070
IJS1010-0050MG
GLPG0634
50 mg
29788
產(chǎn)品簡介：
GLPG0634是一種有效的選擇性JAK1抑制劑，對JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為10、28、810和116nM[1]。 Janus激酶1 (JAK1)是JAK家族的一員，是一種非受體酪氨酸激酶。JAK在免疫系統(tǒng)中起著重要的作用。JAK1是治療免疫性炎癥疾病的潛在靶點[1]。
GLPG0634是一種有效的選擇性JAK1抑制劑。GLPG0634抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為10、28、810和116 nM。在CD4+ T細胞中，GLPG0634顯著降低IL-6誘導(dǎo)的STAT1磷酸化，IC50值為629 nM，這表明抑制了JAK1。在CD33+ T細胞中，GLPG0634降低了GM-CSF誘導(dǎo)的STAT5磷酸化，IC50值為17.5 M，表明抑制了JAK2。GLPG0634抑制分別由IL-4和IL-12介導(dǎo)的Th1和Th2細胞的分化。此外，GLPG0634抑制TGF-β、IL-23、IL-6和IL-1β誘導(dǎo)的Th17分化[1]。 在大鼠中，GLPG0634顯著降低Mx2的mRNA水平，該水平由IFN-α-JAK1/TYK2信號調(diào)節(jié)。在膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CIA)大鼠模型中，GLPG0634顯著減少了炎癥細胞的浸潤，并降低了IL-6、IP-10、XCL1和MCP-1的水平[1]。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.：1206101-20-3
化學名： (E)-N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2(3H)-ylidene)cyclopropanecarboxamide
Canonical SMILES：N#CC1=NC=C(COC2=CC=C(C3=CC=CC4=N/C(NN34)=N\C(C5CC5)=O)C=C2)C=C1
分子式：C23H18N6O2
分子量：410.43
溶解度：≥ 31.67mg/mL in DMSO with gentle warming
儲存條件：4°C, protect from light, stored under nitrogen
注意事項：
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
Reference:
[1]. Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol, 2013, 191(7): 3568-3577.