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       BMS-708163是一種有效的選擇性和口服生物利用的γ-分泌酶抑制劑，其IC50值為0.3nM [1]。 γ-分泌酶對(duì)淀粉樣前體蛋白APP的切割導(dǎo)致Aβ40和Aβ42的產(chǎn)生，它們具有細(xì)胞毒性并導(dǎo)致AD。體外試驗(yàn)顯示BMS-708163抑制H4-8Sw細(xì)胞中Aβ40和Aβ42的形成。它還在體外抑制人重組CYPs，IC50值為20 μm。Notch受體是γ-分泌酶的另一種底物。Notch信號(hào)通路的抑制導(dǎo)致一些副作用。結(jié)果表明，BMS-708163抑制Notch的活性比APP弱190倍。在雌性大鼠中，口服BMS-708163在10mg/kg和100mg/kg時(shí)顯著減少血漿和腦中Aβ的產(chǎn)生。此外，BMS-708163還能降低雄性比格犬大腦Aβ 和CSF[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1146699-66-2

別名：BMS-708163

化學(xué)名： (2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)N(CC2=C(C=C(C=C2)C3=NOC=N3)F)C(CCC(F)(F)F)C(=O)N)Cl

分子式：C20H17ClF4N4O4S

分子量：520.88

溶解度：≥ 177.6 mg/mL in DMSO, ≥ 47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Gillman KW, Starrett JE Jr, Parker MF, Xie K, Bronson JJ, Marcin LR, McElhone KE, Bergstrom CP, Mate RA, Williams R, Meredith JE Jr, Burton CR, Barten DM, Toyn JH, Roberts SB, Lentz KA, Houston JG, Zaczek R, Albright CF, Decicco CP, Macor JE, Olson RE. Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent, Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2010 Mar 22;1(3):120-4.