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       IWR-1-endo是一種Wnt反應(yīng)的小分子抑制劑，其IC50值為180nM [1]。

IWR-1-endo是從多種合成化學(xué)庫中篩選出的Wnt/β-catenin途徑的小分子拮抗劑。它作為Wnt反應(yīng)的抑制劑。IWR-1-endo可以抑制Wnt1、2和3的活性。在培養(yǎng)的細(xì)胞中，IWR-1-endo抑制了Wnt誘導(dǎo)的β-catenin積累，這是Lrp6和Dvl2的下游事件。證明了IWR-1-endo通過促進(jìn)DLD-1結(jié)直腸癌細(xì)胞株中的Axin支架的破壞復(fù)合物的穩(wěn)定性促進(jìn)β-catenin的破壞。 IWR-1-endo還顯示可以抑制斑馬魚的尾鰭再生和上皮干細(xì)胞自我更新。這兩個過程都依賴于Wnt/β-catenin信號。此外，IWR-1-endo可以阻止由于Apc喪失而導(dǎo)致的Wnt/β-catenin的高度活化支持的異常細(xì)胞生長 [1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1127442-82-3

別名：endo-IWR 1; IWR-1-endo

化學(xué)名： 4-((3aR,4S,7R,7aS)-1,3-dioxo-3a,4,7,7a-tetrahydro-1H-4,7-methanoisoindol-2(3H)-yl)-N-(quinolin-8-yl)benzamide

Canonical SMILES： O=C([C@@]1([H])[C@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])=C3[H])N(C4=C([H])C([H])=C(C(N([H])C5=C([H])C([H])=C([H])C6=C5N=C([H])C([H])=C6[H])=O)C([H])=C4[H])C2=O

分子式:C25H19N3O3

分子量:409.44

溶解度:≥ 20.45mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Chen B, Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.