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   VO-Ohpic trihydrate 是一種有效的磷酸酶和張力蛋白同源物（PTEN）抑制劑，IC50 為 35 nM。

   許多研究表明，PTEN的脂質(zhì)磷酸酶活性具有一定的細(xì)胞影響，如抑制增殖、存活和調(diào)節(jié)胰島素信號(hào)。同時(shí)，抑制PTEN的脂質(zhì)磷酸酶活性增加了由PtdIns (3，4，5) P3增加所觸發(fā)的葡萄糖攝取。這些結(jié)果表明，小分子PTEN抑制劑可能具有增強(qiáng)胰島素敏感性和克服胰島素抵抗的潛力，這將有利于糖尿病治療學(xué)的發(fā)展。VO-Ohpic是從一系列合成的釩酸鹽和bpV絡(luò)合物中篩選出的一種特定的釩基抑制劑。[1] 在體外，VO-Ohpic抑制重組PTEN的脂質(zhì)磷酸酶活性，IC50值為35 nM。它對(duì)PTEN的選擇性高于其他重組磷酸酶，包括CBPs、SopB、myotubularin、SAC1和PTP-β。它抑制CBPs和SopB，IC50值分別在微摩爾范圍和高納摩爾范圍。在NIH 3T3和L1成纖維細(xì)胞中，VO-Ohpic劑量依賴性地增加位點(diǎn)Ser473和Thr308的Akt磷酸化。這種效應(yīng)在75納米達(dá)到飽和。VO-OHpic在高達(dá)10 μM的濃度下對(duì)胰島素刺激的酪氨酸磷酸化沒(méi)有影響。除此之外，VO-Ohpic處理被發(fā)現(xiàn)引起Akt的功能性激活，這通過(guò)FoxO3a轉(zhuǎn)錄活性的相應(yīng)降低來(lái)證明[1]。

   在帶有MDA PCa-2b細(xì)胞異種移植物的小鼠中，施用VO-Ohpic顯示出顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。此外，VO-Ohpic的長(zhǎng)期治療導(dǎo)致治療動(dòng)物的存活率增加。與未治療的對(duì)照腫瘤相比，用VO-Ohpic治療的腫瘤顯示β-gal染色增加，Ki-67染色減少[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：476310-60-8

別名：VO-OHPIC三水合物,VO-Ohpic;VO Ohpic

分子式：C12H15N2O11V+

分子量：414.2

溶解度：≥ 121.8 mg/mL in DMSO, ≥ 45.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Rosivatz E, Matthews J G, McDonald N Q, et al. A small-molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS chemical biology, 2006, 1(12): 780-790.

[2] Alimonti A, Nardella C, Chen Z, et al. A novel type of cellular senescence that can be enhanced in mouse models and human tumor xenografts to suppress prostate tumorigenesis. The Journal of clinical investigation, 2010, 120(3): 681.