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產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡介

GW 9662是一種有效的，不可逆的，選擇性的PPARγ拮抗劑，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的選擇性強100到1000倍。質(zhì)譜分析顯示GW 9662結(jié)合PPARγ上的Cys(285)，在三種PPAR中都為保守結(jié)構(gòu)域。GW 9662能抑制乳腺癌細胞的生長，并阻止rosiglitazone介導(dǎo)的PPARγ活化，增強rosiglitazone介導(dǎo)的的生長抑制 [2]。GW 9662作用于甲狀腺眼病患者原代前脂肪細胞，能抑制激素和激動劑誘導(dǎo)的脂肪細胞分化 [3]。

靶點

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：22978-25-2

2） 化學(xué)名：2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide

3） 同義名: TIMTEC-BB, SBB006523, GW9662, GW-9662

4） 分子式：C13H9ClN2O3

5） 分子量：276.68

6） 外觀：類白色固體

7） 純度：>98%

8） 溶解性：溶于DMSO (up to 150 mM)

保存與運輸方法

保存：3年 -20℃粉狀。 

運輸：室溫運輸。

注意事項

1） 本品儲存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個月穩(wěn)定，-80℃至少6個月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

儲存液配制

GW 9662的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。

參考文獻

[1] Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 41(21): 6640-50(2002).

[2] Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 143(8):933-7(2004).

[3] Starkey K, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma in thyroid eye disease: contraindication for thiazolidinedione use? J Clin Endocrinol Metab. 88(1):55-9(2003).

rmaight:150%>[3] Cook, J.J., et al. Acute γ-Secretase Inhibition of Nonhuman Primate CNS Shifts Amyloid Precursor Protein (APP) Metabolism from Amyloid-β Production to Alternative APP Fragments without Amyloid-β Rebound. The Journal of Neuroscience 30(19): 6743-50 (2010).

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