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AF 12198

貨號 wb2873-1mg 售價(jià)(元) 詢價(jià)
規(guī)格 1mg CAS號 185413-30-3
  • 產(chǎn)品簡介
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貨號

名稱

規(guī)格

wb2873-1mg

AF 12198

1mg

wb2873-5mg

AF 12198

5mg

產(chǎn)品簡介:

英文名稱 AF 12198

CAS NO 185413-30-3

序列 Ac-FEWTPGWYQ-Aze-YALPL-NH2

分子式 C96H123N19O22

分子量 1895.1

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS

儲存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg;5mg10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

 

產(chǎn)品描述:

AF 12198 是一種有效、選擇性和特異性的肽拮抗劑,作用于人類 I 型白細(xì)胞介素-1 受體 (IL1-R1) (IC50\u003d8 nM),而不是人類 II 型受體 (IC50\u003d6.7 μM) 或鼠 I 型受體 ( IC50\u003e200 μM)。白細(xì)胞介素-1 (IL-1) -αβ是炎癥反應(yīng)的有效調(diào)節(jié)劑。天然存在的白細(xì)胞介素-1受體拮抗劑(IL-1ra)在體外和體內(nèi)有效調(diào)節(jié)對IL-1的生物反應(yīng)。AF 12198是一種新的低分子量IL-1拮抗劑。 體外:AF 12198選擇性結(jié)合人IIL-1受體,但不結(jié)合人II型受體或鼠I型受體。AF12198還以25 nM的半最大抑制濃度或IC50抑制IL-1誘導(dǎo)的人皮膚成纖維細(xì)胞形成IL-8,并以9 nMIC50抑制內(nèi)皮細(xì)胞表達(dá)IL-1誘導(dǎo)的細(xì)胞間粘附分子-1(ICAM-1)。 體內(nèi):當(dāng)給食蟹猴靜脈輸注時(shí),AF 12198阻斷體外IL-1誘導(dǎo)IL-6,并下調(diào)體內(nèi)IL-6誘導(dǎo)。這是第一個(gè)在體內(nèi)顯示IL-1受體拮抗劑活性的小分子。臨床試驗(yàn):截至目前,AF 12198仍處于臨床前開發(fā)階段。

 

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